Główny Analizy

Leki przeciwhistaminowe

Na nowoczesnym rynku farmaceutycznym istnieje wiele leków stosowanych w celach antyalergicznych.

Wśród nich większość leków ma postać tabletek, co daje korzyści w przyjmowaniu i kontrolowaniu dawek. Wśród takich funduszy można znaleźć Astemizol, który jest dość uniwersalnym składnikiem w złożonej terapii antyalergicznej.

Skład

Astemizol należy do grupy leków przeciwalergicznych.

Jako główny składnik aktywny, który jest częścią leku pod marką Astemizol, jest jego tytułowym składnikiem. Jego waga w jednej tabletce wynosi 10 mg.

Następujące składniki należy odróżnić od substancji pomocniczych - niewielkie ilości skrobi, stearynian wapnia, cukier mleczny i hydroksyetyloceluloza.

Formularz wydania

Jedyną formą uwolnienia dostępną w sieci aptek są tabletki. Astemizol jest zapakowany w kartonowe pudełko, w którym znajdują się pęcherze z tabletkami. W jednym opakowaniu znajdują się dwa blistry, każdy zawierający 10 tabletek Astemisolu.

Tabletka tego leku ma okrągły kształt i biały kolor. Ich struktura powinna być jednolita, a na powierzchni nie ma rycin. Jest to charakterystyczna cecha oryginalnej substancji z podróbek.

Farmakodynamika

Mechanizm działania leku potwierdza jego przynależność do tej grupy funduszy. Ponieważ lek jest antyalergiczny, a blokery histaminowe H-1 są receptorami, mechanizm działania jest początkowym wpływem na nie.

Z powodu konkurencyjnej relacji z receptorem następuje spadek odpowiedzi na bodziec odpowiedzi, który działa jako antygen w stosunku do ciała.

Astemizol blokuje produkcję histaminy, która zapewnia nie tylko rozluźnienie komórek mięśni gładkich, ale także zmniejsza przepuszczalność ściany naczyń. W rezultacie część krwi w osoczu nie wykracza poza sieć naczyniową i nie powoduje rozwoju obrzęku i zapalenia otaczających tkanek, w tym błon śluzowych i skóry.

Działanie blokujące rozciąga się na elementy elementu komórkowego odpowiedzi immunologicznej, które biorą udział w patologicznym procesie reakcji alergicznej. Bazofile, eozynofile, komórki tuczne i inne składniki nie tylko nie przechodzą do centrum reakcji, ale także stabilizują swoje błony, co zapobiega ich zniszczeniu.

Farmakokinetyka

Ze względu na tę formę uwalniania zapewniona jest dobra absorpcja substancji przez przewód pokarmowy. Astemizol szybko przenika do krwiobiegu. Około 60 minut po wypiciu na pusty żołądek powstaje maksymalna zawartość substancji we krwi.

W tym przypadku użycie żywności przez 30 minut przed użyciem środków, w ciągu 30 minut lub później, prowadzi do zmniejszenia koncentracji środków w krwiobiegu. Dopiero po 2 lub 2,5 godzinie możliwe jest osiągnięcie maksymalnego stężenia.

Ponieważ Astemizol należy przypisać lekom o długotrwałym mechanizmie działania, efekt odbioru można zaobserwować nie wcześniej niż 2-3 dni od rozpoczęcia odbioru. Maksymalny efekt będzie obserwowany tylko tydzień po regularnym spożyciu.

Długoterminowy mechanizm działania wpływa na czas odstawienia leku. Występuje w dwóch etapach. Pierwszy z nich występuje po dystrybucji substancji w organizmie. Usunięcie to następuje po dniu od przyjęcia.

Drugi etap następuje po całkowitym metabolizmie substancji i objawia się tylko 10-14 dni po początkowym spożyciu.

W pierwszym przypadku, po przejściu przez Astemizol przez wątrobę i związaniu z białkami osocza, pozostała część jest wchłaniana do żółci i wydalana przez pęcherzyk żółciowy do jelita i przez kał do środowiska.

Resztę po przejściu krwi przez nerki usuwa się przez usunięcie moczu z organizmu.

Charakterystyczną cechą leku jest niezdolność do penetracji bariery hemato-mózgowej.

Instrukcje użytkowania

Lek jest stosunkowo łatwy w użyciu. Ważne jest, aby ściśle przestrzegać schematu dawkowania i dawkowania wybranego przez lekarza.

W tym celu zaleca się, aby dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat przyjmowali średnio jedną tabletkę dziennie. W przypadku ciężkiego procesu lub początkowych etapów leczenia zaniedbanych warunków możliwe jest stosowanie leku trzy razy dziennie, co pozwala na uzyskanie maksymalnej zawartości substancji 30 mg

Jeśli wiek dziecka nie przekracza 12 lat, ale jednocześnie jest on starszy niż 6 lat, wówczas dopuszczalna dawka zmniejsza się o połowę. W konsekwencji dzienna dawka leku wynosi 5 mg.

Dziecko w wieku poniżej 6 lat powinno indywidualnie obliczyć dawkę Astemisolu. Na 1 kg masy ciała można przyjąć do 0,2 grama substancji czynnej.

Dzieci poniżej 1 roku życia mogą być przyjmowane tylko w przypadku środków ratunkowych, gdy objawia się oporność na inne leki.

Wskazania

Lek jest stosowany przede wszystkim w celu stłumienia reakcji alergicznej osoby, powodując nie tylko dyskomfort, ale także narusza jakość życia i rozwój potencjalnego zagrożenia życia.

Wśród nich są następujące:

  • objawy ostrego lub przewlekłego alergicznego nieżytu nosa;
  • zapobiegawcze leczenie sezonowej pyłkowicy, szczególnie ciężkiej;
  • zapalenie spojówek pochodzenia alergicznego;
  • uszkodzenie skóry w postaci pokrzywki, świądu, egzemy, a także możliwy rozwój obrzęku alergicznego i atopowego zapalenia skóry;
  • rozwój reakcji alergicznej w odpowiedzi na wdychanie dymu tytoniowego;
  • skurcz oskrzeli występujący w astmie oskrzelowej płuc.

Przeciwwskazania

Przed rozpoczęciem przyjmowania zaleca się wzięcie pod uwagę obecności wszystkich przeciwwskazań do otrzymania. Jeśli to konieczne, powinieneś przejść dokładną diagnozę mającą na celu ocenę stanu najważniejszych systemów ciała. W tym celu wykonuje się elektrokardiogram i wykonuje się biochemiczne badanie krwi z określeniem poziomu transaminaz i kreatyniny.

Wśród przeciwwskazań są następujące:

  1. Stan ciąży, podczas gdy termin nie odgrywa żadnej roli, ponieważ lek jest absolutnie przeciwwskazany przed urodzeniem dziecka.
  2. Karmienie piersią. Jeśli możliwe korzyści z zabiegu przewyższają ryzyko, zaleca się kobiecie przeniesienie dziecka na karmienie piersią na czas trwania leczenia i okres całkowitego odstawienia dziecka, ze względu na możliwe spożycie leku przez dziecko mlekiem matki.
  3. Obecność poważnych chorób wątroby, pęcherzyka żółciowego i nerek, objawiających się zmianami poziomu enzymów.
  4. Patologie układu sercowo-naczyniowego, które wyrażają się z naruszeniem aktywności serca. Ta grupa powinna obejmować fizjologiczną bradykardię.

Efekty uboczne

Należy zauważyć, że rozwój działań niepożądanych jest dość rzadki, z zastrzeżeniem przestrzegania dawkowania i częstości podawania.

Wśród najczęstszych działań niepożądanych należy podkreślić:

  • rozwój nudności, wymiotów, możliwego pojawienia się biegunki itp.;
  • zaburzenie rytmu serca, objawiające się bradykardią, do możliwego zatrzymania akcji serca;
  • zmiana preferencji smakowych i niemotywowany wzrost apetytu.

Jest to szczególnie ważne dla osób o zwiększonej masie ciała. W niektórych przypadkach zestaw jest tak szybki, że osoba przez kilka miesięcy regularnego odbioru Astemisolu jest w stanie zyskać nawet kilkadziesiąt kilogramów. To pogarsza pracę układu sercowo-naczyniowego.

Interakcja z innymi lekami

Zanim zaczniesz zażywać lek, powinieneś skonsultować się ze specjalistą, jeśli są jakieś choroby przewlekłe lub jednocześnie leczyć inną chorobę.

Jest to ważny punkt podczas przyjmowania leku Astemizole, ponieważ nieracjonalne podawanie leku może wpływać na funkcjonowanie innych narządów i układów, prowadząc do rozwoju stanu zagrażającego życiu.

Lek jest ściśle przeciwwskazany przy jednoczesnym wykorzystaniu środków z grupy:

  • inhibitory ludzkiej protezy wirusa niedoboru odporności;
  • środki przeciwbakteryjne makrolid;
  • środki przeciwgrzybicze związane z imidazolami;
  • podczas przyjmowania leku Astemizol i wyżej wymienionych leków występuje poważny stan, objawiający się komorową arytmią.

Ponadto tego leku przeciwhistaminowego nie można stosować razem z lekami, które wydłużają okres skurczu komór. Są to leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, środki uspokajające, nasenne i inne.

Leczenie astemizolem należy przeprowadzać ostrożnie, stosując lokalne środki, jest to spowodowane możliwym wzmocnieniem efektu fotouczulającego.

Specjalne instrukcje

Obecnie wpływ leku na płód podczas stosowania w czasie ciąży nie został dokładnie określony. Dlatego lek jest obecnie zakazany dla kobiet w ciąży.

Ze względu na możliwy długotrwały metabolizm w organizmie lek nie jest zalecany do stosowania podczas karmienia piersią ze względu na możliwy wpływ na dziecko.

Analogi

Ponieważ, z powodu możliwego zagrożenia życia, objawiającego się wydłużeniem odstępu dla zmniejszenia składnika komorowego, lek jest zakazany do bezpłatnej sprzedaży na terytorium Rosji, wytwarzana jest duża liczba leków o podobnym mechanizmie działania.

Ale wśród analogów są takie, które mogą otrzymać, są to fundusze Ergoferon, Erespal, Pyriditol itp.

Nowoczesne leki przeciwhistaminowe

W ostatnich latach nastąpił znaczny wzrost częstotliwości i ciężkości chorób i reakcji alergicznych. Jest to spowodowane zanieczyszczeniem środowiska, wzrostem stężenia ozonu i zmianą sposobu życia ludzi. Koszt leczenia pacjentów z astmą atopową, alergicznym nieżytem nosa i atopowym zapaleniem skóry również znacznie wzrasta. Warunki te na ogół nie zagrażają życiu, ale wymagają aktywnej interwencji terapeutycznej, która powinna być skuteczna, bezpieczna i dobrze tolerowana przez pacjentów.

Mediatory różnych struktur chemicznych - aminy biogenne (histamina, serotonina), leukotrieny, prostaglandyny, kininy, czynniki chemotoksyczne, białka kationowe itd. - odgrywają znaczącą rolę w rozwoju reakcji alergicznych, w ostatnich latach zsyntetyzowano i przetestowano nowe leki o działaniu przeciw mediatorom, antagonistów receptora leukotrienowego. (zafirlukast, montelukast), inhibitory 5-lipoksygenazy (seluton), środki anty-chemotoksyczne. Jednak leki o działaniu przeciwhistaminowym znalazły najszersze zastosowanie w praktyce klinicznej.
Możliwość zastosowania leków przeciwhistaminowych w różnych chorobach alergicznych (pokrzywka, atopowe zapalenie skóry, alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek, gastropatia alergiczna) wynika z szerokiego zakresu działania histaminy. Mediator ten może wpływać na drogi oddechowe (powodując obrzęk błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, nadmierne wydzielanie śluzu), skórę (świąd, pęcherzową reakcję przekrwienia), przewód pokarmowy (kolka jelitowa, pobudzenie wydzielania żołądkowego), układ sercowo-naczyniowy (rozszerzenie naczyń włosowatych naczynia, zwiększona przepuszczalność naczyń, niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca), mięśnie gładkie (skurcz).

Pierwsze leki konkurencyjne blokujące receptory histaminy zostały wprowadzone do praktyki klinicznej w 1947 roku. Leki, które konkurują z histaminą na poziomie receptorów H1 narządów docelowych, klasyfikowano jako blokery H1, blokery receptorów H1 lub leki przeciwhistaminowe. Leki z tej klasy mają niewielki wpływ na receptory H2 i H3.

Leki przeciwhistaminowe hamują objawy związane z endogennym uwalnianiem histaminy, zapobiegają rozwojowi nadreaktywności, ale nie wpływają na działanie uczulające alergenów i nie wpływają na naciekanie błon śluzowych eozynofili. W przypadku późnego podawania leków przeciwhistaminowych, gdy reakcja alergiczna jest już znacząco wyrażona i większość receptorów histaminy jest związana, skuteczność kliniczna tych leków jest niska.

W ostatnich dziesięcioleciach stworzono leki, które mogą nie tylko blokować receptory H1, ale także mają dodatkowy wpływ na procesy zapalenia alergicznego. Obecność dodatkowych efektów farmakodynamicznych we współczesnych lekach przeciwhistaminowych doprowadziła do ich podziału na trzy główne pokolenia.

Skuteczność leków antyhistaminowych pierwszej generacji w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, pokrzywki i innych chorób alergicznych została ustalona od dawna. Jednakże, chociaż wszystkie te leki szybko (zwykle w ciągu 15-30 minut) łagodzą objawy alergii, większość z nich ma wyraźne działanie uspokajające i może powodować niepożądane reakcje w zalecanych dawkach, jak również oddziaływać z innymi lekami i alkoholem. Sedacja jest spowodowana zdolnością leków antyhistaminowych pierwszej generacji do przenikania przez barierę krew-mózg. Ich stosowanie może również powodować objawy żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, zaparcia i biegunkę.

Obecnie leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji są stosowane przede wszystkim do łagodzenia ostrych reakcji alergicznych w sytuacjach, w których przeważają reakcje wczesnej fazy zapalenia alergicznego, a obecność dodatkowego działania przeciwalergicznego nie jest konieczna:
• ostra pokrzywka alergiczna;
• wstrząs anafilaktyczny lub anafilaktoidalny, alergiczny obrzęk naczynioruchowy (pozajelitowy, jako dodatkowy środek);
• zapobieganie i leczenie reakcji alergicznych i pseudoalergicznych wywołanych przez leki;
• sezonowy alergiczny nieżyt nosa (objawy epizodyczne lub czas trwania zaostrzeń 2 tygodnie;
o przewlekła pokrzywka;
o atopowe zapalenie skóry;
o alergiczne kontaktowe zapalenie skóry;
o wczesny zespół atopowy u dzieci.

Właściwości farmakokinetyczne leków przeciwhistaminowych znacznie się różnią. Większość leków pierwszej generacji ma krótki czas działania (4-12 godzin) i wymaga wielokrotnego dawkowania. Nowoczesne leki przeciwhistaminowe mają dłuższy czas działania (12-48 godzin), co pozwala ci przepisywać je 1-2 razy dziennie. Maksymalny okres półtrwania to astemizol (około 10 dni), który hamuje reakcje skórne na histaminę i alergeny przez 6-8 tygodni.

Terfenadyna jest szybko i całkowicie wchłaniana po przyjęciu doustnym. W postaci niezmienionej jest on oznaczany w osoczu w bardzo niskich stężeniach z powodu wyraźnego utleniania z utworzeniem aktywnego metabolitu - feksofenadyny. Efekt terapeutyczny jest prawie całkowicie zdeterminowany przez jego metabolit. W standardowych dawkach nie powoduje sedacji i nie wywołuje innych skutków ubocznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego i nie powoduje reakcji cholinergicznych.

Astemizol jest szybko i całkowicie wchłaniany, gdy jest przyjmowany doustnie, jednak ulega bardzo powolnej biotransformacji. W związku z tym efekt osiąga maksimum w ciągu kilku dni i może trwać dłużej niż tydzień. Astemizol jest aktywnie metabolizowany, tworząc trzy aktywne metabolity:
• dismetilastenisol;
• 6-hydroksydometylastenizol;
• Norastenizol.

Pod względem częstości stosowania środków uspokajających i innych działań niepożądanych ze strony OUN, astemizol nie różni się od placebo.
Jednak w przypadku tych dwóch leków przeciwhistaminowych drugiej generacji (terfenadyny i astemizolu) opisano poważne działania niepożądane kardiotoksyczne w postaci ciężkich zaburzeń rytmu serca. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów w przypadku równoczesnego podawania leków z makrolidy (erytromycyna, oleandomycyny, azytromycyna, klarytromycyna), środki przeciwgrzybicze (ketokanozolom i intrakanozolom), leki przeciwarytmiczne (chinidyna, novokainamidom, dizopiramid), leki przeciwdepresyjne, jak również u pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby i hiperkaliemia. Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie terfenadyny lub astemizolu z powyższymi grupami leków, preferowane są leki przeciwgrzybicze flukonazol (diflukan) i terbenafina (lamisil), leki przeciwdepresyjne parokseten i sertralina, leki przeciwarytmiczne i antybiotyki innych grup.
Właściwości farmakokinetyczne loratadyny podobne do terfenadyny (początek i czas działania). Ulega biotransformacji z utworzeniem aktywnego metabolitu - discarboethoxororododin, który z kolei jest również metabolizowany. Metabolit wykazuje aktywność farmakologiczną, dlatego możliwe jest, że efekty kliniczne loratadyny wynikają z niezmienionego leku i jego metabolitu. Lek jest dobrze tolerowany bez powodowania sedacji i innych działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Przypadki zaburzeń rytmu serca w jego zastosowaniu nie są opisane.
Cetyryzyna jest karboksylowanym metabolitem klasycznego leku przeciwhistaminowego, hydroksyzyny. Większość leku nie jest metabolizowana. Lek może mieć nieco szybszy efekt niż jego konkurenci i dawać wyraźniejszy efekt w przewlekłej pokrzywce, która może być częściowo związana z dodatkowymi właściwościami, takimi jak tłumienie funkcji eozynofili i opóźnione uwalnianie histaminy i prostaglandyny D2. Cetyryzyna nie ma działania uspokajającego, antyserotoninowego, antycholinergicznego.
Ebastyna (questin) - odnosi się do metabolizowanych leków, farmakologicznie czynnego metabolitu - krebastyny, nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania makrolidów i ketokonazolu.

Acrivastine (semprex) ma podobne właściwości do antagonistów H1 drugiej generacji, ale ma słabo wyrażone właściwości antycholinergiczne i uspokajające. Dotyczy on częściowo metabolizowanych leków, których substancją czynną jest akrivastyna. Aby uzyskać efekt kliniczny, Semprex przepisuje jedną kapsułkę 3 razy dziennie.


Stopień powinowactwa „starych” i „nowych” leków do receptorów histaminowych H1 jest w przybliżeniu taki sam. Dlatego wybór leku jest spowodowany kosztem leczenia, prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych i kliniczną celowością leku mającego dodatkowe działanie przeciwalergiczne. Tabela 3 przedstawia informacje na temat kryteriów racjonalnego wyboru leków przeciwhistaminowych.

W ostatnich latach miejscowe leki przeciwhistaminowe, w szczególności akelastyna (allergodil), zajmują znaczące miejsce w leczeniu alergicznego nieżytu nosa. Ten lek ma szybki (w ciągu 20-30 minut) efekt objawowy, poprawia klirens śluzowo-rzęskowy, nie ma istotnych ogólnoustrojowych skutków ubocznych. Jego skuteczność kliniczna w leczeniu alergicznego nieżytu nosa jest co najmniej porównywalna z doustnymi lekami przeciwhistaminowymi.
Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji obejmują feksofenadynę, norastemizol i deskarboetoksyloratadynę. Wszystkie z nich są naturalnymi metabolitami leków drugiej generacji. Podstawą strategii opracowywania nowych leków przeciwhistaminowych jest wspólna zasada badania metabolitów o skuteczności klinicznej w celu uproszczenia farmakokinetyki i metabolizmu oraz wyeliminowania skutków ubocznych charakterystycznych dla prekursora i innych metabolitów.
Feksofenadyna (Telfast) - jest aktywnym metabolitem terfenadyny i dlatego nie ma niepożądanego działania kardiotoksycznego tego ostatniego. Jest szybko i aktywnie wchłaniany po spożyciu; około 5% dawki jest narażone na biotransformację. Reszta w niezmienionej postaci jest wydalana z moczem i kałem. Zapewnia to możliwość stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Feksofenadyna ma wszystkie zalety leków drugiej generacji (nie ma działania uspokajającego, ma wystarczająco długi efekt antyhistaminowy, nie blokuje receptorów innych mediatorów, nie ma tachyfilaksji itp.).
Norastemizol (seprakor) - jest aktywnym metabolitem astemizolu. Ma bardziej wyraźny (13-15 razy) efekt blokowania receptorów histaminowych H1. Działanie leku rozpoczyna się szybciej niż działanie astemizolu (maksymalne stężenie w osoczu w ciągu jednej godziny). Norastemizol nie ulega dalszej biotransformacji i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około tygodnia (połowa tego, co w przypadku astenizolu). Główną zaletą leku jest brak kardiotoksyczności i interakcji z innymi lekami, które zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych zaburzeń rytmu serca.

Deskarboetoksyloratodyna przewyższa loratodynę w swoich receptorach histaminowych H1. Jest także silnym blokerem receptorów muskalinowych M1 i M3, co może zwiększyć jego skuteczność w leczeniu astmy. Działanie descarboethoxoratodine zaczyna się nieco wolniej, a lek ma dłuższy okres półtrwania (17-24 godzin w porównaniu do 8-14 godzin) niż jego poprzednik. Descarboethoxoratodine ulega dalszemu metabolizmowi, więc jego poziomy w osoczu mogą być zwiększone w mniejszym stopniu przy jednoczesnym stosowaniu inhibitora P450, takiego jak erytromycyna. U świnek morskich w znieczuleniu lek nie wpływał na odstęp QT i częstość akcji serca w dawkach do 100 mg / kg.

Pojawienie się leków przeciwhistaminowych trzeciej generacji odzwierciedla nowe podejście do rozwoju i rejestracji nowych leków, które mają pewne właściwości farmakologiczne, wyższą aktywność i bezpieczeństwo. Dodatkowe korzyści płynące z leków można ustalić poprzez dalsze badanie ich wpływu na uwalnianie i działanie innych kluczowych mediatorów zaangażowanych w rozwój i progresję chorób immunologicznych i zapalnych.

Literatura.
1. Goryachkina LA Leki przeciwhistaminowe. Racjonalna farmakoterapia chorób układu oddechowego. Pod redakcją A. G. Chuchalin Moskwa „Literra” 2004
2. Sprawozdanie na temat międzynarodowego konsensusu w sprawie diagnozy i leczenia nieżytu nosa. Rosyjska rhinologia. - 1996. - №4. - C.2-44.
3. Alergologia kliniczna. Edytowane przez Acad. RAMS prof. R. M. Khaitova Moscow MEDpress-Inform.
4. I. S. Gushchin. Zapalenie alergiczne i kontrola farmakologiczna. Moskwa „Pharmaus Print”, 1998.
5. Ament P., Paterson A. Interakcje leków z niesedatywnymi lekami przeciwhistaminowymi Amerykański lekarz rodzinny. - 1997. - v.56. - N1.- p.223-228.
6. Berman S. Pediatric Decision Making. Druga edycja. Philadelphia.: B.C. Decker, Inc. 1991 480 p.
7. Canonica W. Mechanizmy leczenia antyalergicznego ACI News.1994. Supl.3.p.11-13.
8. Davies R. Rhinitis: mechanizmy i zarządzanie. W: Mackay I. Royal Society of Medicine Services Limited. 1989
9. Peggs J., Shimp L., Opdycke R. Antyhistaminy: Stary i nowy Amerykański lekarz rodzinny. - 1995. - v.52. - N.2. - str.593-600.
10. D.Handley, A. Magnetti, A. Higgins (USA) Korzyści terapeutyczne leków przeciwhistaminowych trzeciej generacji. Exp. Opin. Zainwestuj. Drugs 1998, 7 (7), 1045-1054.

Tabela 1.
Klasyfikacja leków przeciwhistaminowych
(P. Creticos, 1993).
Pierwsza generacja - działa na obwodowe i centralne receptory histaminowe H1, wywołuje działanie uspokajające, nie ma dodatkowego działania przeciwalergicznego.
• bamipina (Soventol, maść)
• dimetinden (Fenistil)
• difenhydramina (Dimedrol, Benadryl)
Clemensin (Tavegyl)
• Mebhydrolina (Diazolin, Omeril)
• oxatomide (Tinset)
• promethazine (Pipolphen, Diprazin)
• Feniramina (Avil)
• Hifenadyna (Phencarol)
• chloropiramina (Suprastin)
z działaniem antiserotoninovym
• Dimebon (Dimebone)
• setastin (Loderix)
• cyproheptadyna (Peritol)
Druga generacja - działa na receptory histaminy i stabilizuje błonę komórek tucznych.
• ketotifen (Zaditen i inne)

3. generacji - działają tylko na obwodowe receptory H1-histaminy, nie powodują działania uspokajającego, stabilizują błonę komórek tucznych i mają dodatkowe działanie przeciwalergiczne.
• acrivastine (Semprex)
• astemizole (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• terfenadyna (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• Feksofenadyna (Telfast)
• loratadyna (Claritine)
• cetyryzyna (Zyrtec)
• Ebastyna (Kestine)
• Acelastin (Allergodil)
• lewocabastyna (Histimet)

Astemizol: charakterystyka leku przeciwhistaminowego i cechy stosowania

Astemizol jest blokerem receptorów histaminowych H1. Lek jest stosowany w leczeniu chorób skóry o charakterze alergicznym, nieżytu nosa, zapalenia spojówek i astmy oskrzelowej.

Choroby alergiczne są bardzo zróżnicowane. Ponadto wiele chorób jest spowodowanych działaniem czynników zewnętrznych, a liczba - nadmierną reakcją organizmu na bodźce wewnętrzne. Przewidywanie nadmiernej reakcji, a tym samym łagodzenie stanu pacjenta na kilka sposobów.

Astemizol jest lekiem, który hamuje aktywność receptorów histaminowych.

Cechy leku

Alergie obejmują reakcje immunologiczne - nadwrażliwość, w której synteza przeciwciał dla specjalnego rodzaju białek. Wzrost ilości przeciwciał prowadzi do nadmiernej aktywności komórek - głównie otyłości i bazofilów, co powoduje pojawienie się reakcji alergicznych - od przeziębienia po obrzęk naczynioruchowy.

Aby stłumić nadmierną czułość, należy stosować specjalne leki, które mogą blokować receptory histaminowe H1. Z ich niewrażliwością zapalenie zmniejsza się, a reakcja alergiczna spada.

Astemizol - Astemizol, bloker receptorów histaminowych H1. Traktuje preparaty drugiej generacji.

Lek jest stosowany do leczenia układowego, ale zapewnia dość szybkie działanie. Przede wszystkim jest stosowany do łagodzenia skurczów oskrzeli spowodowanych nadmiernym stresem lub hiperwentylacją.

Formy dawkowania

Lek jest dostępny tylko w jednej postaci - w postaci tabletek. Te ostatnie są prawie białe lub białe, zapakowane w blister. W blistrze po 10 sztuk w kartonowym pudełku - 2 blistry.

Skład Astemisolu

  • Aktywnym składnikiem leku jest astemizol - 10 mg w każdej tabletce.
  • Substancje pomocnicze to skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia, cukier mleczny, hydroksyetyloceluloza.

W Rosji lek jest uznawany za kardiotoksyczny i dlatego nie wolno go stosować. Dotyczy to również wszelkich innych środków, w tym astemizolu.

Działanie farmakologiczne

Bloker hamuje wrażliwość receptora. Odpowiednio, intensywność odpowiedzi zmniejsza się, co prowadzi do zaniku objawów alergii.

Farmakodynamika

Astemizol ma następujące skutki:

  • hamuje obwodowe receptory H1-histaminy;
  • eliminuje skurcze mięśni gładkich spowodowane działaniem histaminy;
  • zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, co zmniejsza stan zapalny;
  • hamuje skurcz oskrzeli;
  • aktywność anty-serotoniny jest niska, to znaczy substancja prawie nie wpływa na wytwarzanie serotoniny;
  • sedacja - to znaczy środek uspokajający, pojawia się zwykle tylko w dużych dawkach;
  • aktywność antycholinergiczna - hamowanie impulsów nerwowych, nie wykazuje.

Farmakokinetyka

Astemizol jest lekiem długo działającym. Substancja jest szybko wchłaniana przez przewód pokarmowy i po godzinie osiąga maksymalne możliwe stężenie we krwi. Aby użyć leku najlepiej przed posiłkami - spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie o 60% i przesuwa osiągnięcie maksymalnego poziomu o 1 godzinę.

Działanie leku pojawia się po dniu, czasem po 2-3 dniach. Substancja ma maksymalny efekt w dniach 9–12 leczenia.

Astemizol wiąże się z białkami o 90%, jest metabolizowany w wątrobie. Stężenie równowagowe leku i jego produktów wynosi 3-5 ng / mg i powstaje w ciągu 4-6 tygodni. Astemizol jest równomiernie rozłożony, ale nie może pokonać bariery krew-mózg.

Astemizol jest wydalany w postaci metabolitów z żółcią - do 73%, a częściowo z moczem - 5–6%. Dwustopniowe wydalanie: okres półtrwania na etapie dystrybucji substancji osiąga 20 godzin, na etapie wydalania - 7-11 dni. Metabolity mogą utrzymywać się w organizmie przez okres do 4 miesięcy.

Wskazania

Przepisz lek, aby powstrzymać reakcję alergiczną. Jego przejawy mogą być bardzo różne. Astemizol używa:

  • z alergicznym nieżytem nosa - długa i sezonowa, a lek jest przepisywany i jako środek zapobiegawczy;
  • w alergicznym zapaleniu spojówek;
  • alergie na palenie;
  • z alergicznymi chorobami skóry: pokrzywka, dermografizm, obrzęk naczynioruchowy, alergie wodne;
  • ze skurczami oskrzeli na tle astmy, powstającej po hiperwentylacji lub nadmiernym wysiłku fizycznym.

Instrukcje użytkowania

Instrukcje użytkowania są bardzo proste:

  • dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat przyjmują lek raz na dobę w dawce 10 mg. W niektórych przypadkach dawkę można zwiększyć do 30 mg na dobę;
  • dla dzieci w wieku od 6 do 10 lat zmniejsz dawkę do 5 mg na dobę;
  • dla dzieci od 2 do 6 lat dawkę oblicza się na podstawie proporcji - 0,2 mg na 1 kg masy ciała;
  • nie ma odpowiednich badań wpływu leku na kobiety w ciąży i nie ma również bezpośrednich informacji, że astemizol przenika do mleka matki. Ale biorąc pod uwagę bardzo długi okres wydalania, zabronione jest stosowanie go w leczeniu w czasie ciąży i laktacji.

Lek przyjmuje się na pusty żołądek. Możesz wypić szklankę wody, ponieważ w niektórych przypadkach lek powoduje suchość błon śluzowych.

Przeciwwskazania

Astemizol ma niewiele przeciwwskazań:

  • indywidualna wrażliwość na lek;
  • okres ciąży i laktacji;
  • wiek do 2 lat - istnieje ryzyko, że sama substancja będzie służyć jako alergen;
  • zaburzenia aktywności serca, w szczególności wydłużenie odstępu Q-T przez echokardiogramy - astemizol poprawia ten efekt.

Efekty uboczne

Przyjmowanie astemizolu może powodować następujące działania niepożądane:

  • zawroty głowy, senność, ból głowy, w niektórych przypadkach - koszmary senne i bezsenność, drgawki. Z reguły uspokajające działanie leku powoduje tylko duże dawki;
  • lek wpływa na pracę serca - wydłużenie odstępu Q-T, niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca. Z reguły objawom towarzyszy gorączka, osłabienie;
  • Astemizol powoduje zwiększenie apetytu. Suchość w ustach, ale może powodować nudności i biegunkę, rzadko - zapalenie wątroby. Zwiększony apetyt jest prawdopodobnie najczęstszym działaniem niepożądanym, należy o tym poinformować pacjentów o znacznej masie ciała;
  • reakcje alergiczne - wysypka skórna, świąd, obrzęk, pojawiają się niezwykle rzadko.

Podobne efekty, jeśli nie mówimy o alergiach, pojawiają się przed efektem efektów leczniczych.

Specjalne instrukcje

Podczas przyjmowania leków należy przestrzegać kilku zaleceń:

  • pacjenci z wydłużonym odstępem Q-T, pożądane jest znalezienie alternatywy;
  • Nie zaleca się stosowania leku na tle ciężkiej niewydolności wątroby: substancja jest metabolizowana w wątrobie, co może prowadzić do pogorszenia;
  • to samo dotyczy pacjentów z zaburzeniami równowagi elektrolitowej - hipokaliemią, hipomagnezemią lub pacjentami przyjmującymi leki moczopędne;
  • Nie można łączyć leku z sokiem grejpfrutowym - ten ostatni narusza wchłanianie substancji;
  • pacjenci z chorobami dolnych dróg oddechowych prawie na pewno będą zaniepokojeni suchością. Podczas przyjmowania leku konieczne jest zapewnienie wystarczającej ilości wody
  • Astemizol należy przerwać na 4 tygodnie przed testami skórnymi na alergie. W przeciwnym razie wynik zostanie zniekształcony;
  • lek w dużych dawkach lub o wysokiej wrażliwości na niego ma działanie uspokajające. Należy to rozważyć, jeśli praca pacjenta polega na prowadzeniu pojazdu lub obsłudze złożonego sprzętu.

Przedawkowanie substancji jest więcej niż możliwe, biorąc pod uwagę stosunkowo długi okres półtrwania i metodę eliminacji - nie z moczem, ale z żółcią. Objawy przedawkowania zbiegają się z działaniami niepożądanymi, ale znacznie bardziej wyraźne: komorowe zaburzenia rytmu, drgawki, zatrzymanie oddechu i serce.

Jeśli pojawią się takie objawy, konieczne jest wywołanie wymiotów, przepłukanie żołądka. Aby zneutralizować efekt stosowania węgla aktywnego, środek przeczyszczający zawierający sól fizjologiczną. Jeśli to konieczne, należy wprowadzić leki przeciwarytmiczne, nadciśnienie, terapia tlenowa. Hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcje z innymi narkotykami i alkoholem

Nie zaleca się przyjmowania leku Astemizol z następującymi lekami:

  • indynawir, rytonawir - inhibitory proteazy wirusa AIDS;
  • klarytromycyna, erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe;
  • Itrakonazol, ketokonazol - leki przeciwgrzybicze grupy imidazolowej.

Leki te zmniejszają szybkość transformacji astemizolu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia substancji we krwi i wywołać komorowe zaburzenia rytmu.

  • Nie należy stosować żadnych innych leków z lekiem przedłużającym odstęp Q-T (Sparflo Ave) - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, blokery kanału wapniowego. W przeciwnym razie wzrasta ryzyko arytmii.
  • Astemizol nasila działanie uwrażliwiające na światło i działania niepożądane. W leczeniu chorób skóry konieczne jest uwzględnienie tej pośredniej interakcji maści do stosowania zewnętrznego i przygotowania systemowego.
  • Astemizol stosuje się ostrożnie, gdy przepisywany jest spissel.

Żadne leki przeciwhistaminowe, w tym astemizol, nie są łączone z alkoholem.

Recenzje

W Rosji lek jest zabroniony. Ten efekt uboczny, przedłużenie odstępu Q-T, jest uważany za zbyt niebezpieczny w przypadku stosowania leków zawierających astemizol w leczeniu alergii.

Analogi

W Rosji wszystkie leki, w tym astemizol, są wyłączone z użycia. Można jednak znaleźć inne opcje, w których substancja czynna działa również jako bloker receptorów histaminowych H1.

  • Ergoferon - ma działanie przeciwhistaminowe i przeciwwirusowe, należy do kategorii immunomodulatorów. Istnieje lek od 276 do 356 p.
  • Erespal - tłumi mediatory alergii: histaminę, serotoninę, bradykininę. Jest to środek przeciwzapalny o szerokim spektrum działania. Koszt leku w postaci tabletek waha się od 385 do 421 pkt.
  • Peritol - działanie farmakologiczne całkowicie pokrywa się z działaniem astemizolu. Jednak lek nie dotyczy leków kardiotoksycznych. Opakowanie tabletek wynosi od 359 do 921 p, w zależności od producenta.
  • Lordaestin - hamuje produkcję histaminy. Zalecany do sezonowego nieżytu nosa i wycieku z nosa. A zwłaszcza z reakcjami alergicznymi skóry - pokrzywką, obrzękiem, świądem. Koszt leku - od 289 do 340 p. za 10 szt.
  • Terfenadyna jest blokerem receptorów histaminowych H1. Jest prawie kompletnym analogiem zarówno dla efektu leczniczego, jak i skutków ubocznych, to znaczy, przyczynia się również do wydłużenia odstępu Q-T. Koszt leku w postaci tabletek - od 529 pkt.

Astemizol jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, który tłumi wrażliwość receptorów histaminowych H1. Niestety, lek ma znaczące skutki uboczne, które są uważane za zbyt niebezpieczne.

Dr Komarovsky opowie o preparatach alergicznych dla dzieci w filmie poniżej:

Aby Uzyskać Więcej Informacji Na Temat Typów Alergii